La storia del mildronato (meldonium) nello sport inizia con la famosa tennista russa Maria Sharapova. Nel 2016 è diventata una stella dello scandalo doping, dopo un test antidoping positivo al torneo Australia Open.
La causa non erano steroidi anabolizzanti, eritropoietina o ormoni, ma un farmaco cardiaco, a sorpresa non solo per la Sharapova, ma per l’intera opinione pubblica mondiale e persino per gli atleti che fanno uso di farmacologia.
In questo articolo esamineremo i fatti sul mildronato, scopriremo quale sia il suo uso medico, il meccanismo d’azione e anche i possibili effetti collaterali.
Pensieri principali:
Non sono stati registrati effetti collaterali gravi del mildronato
Fatti sul mildronato (meldonium)
- Il meldonium è stato sviluppato da un’azienda farmaceutica lettone
- Il meldonium è un inibitore dell’ossidazione degli acidi grassi (impedisce la loro combustione)
- L’uso del mildronato nello sport è vietato dall’Agenzia Mondiale Antidoping (WADA)
- La principale indicazione per l’uso del mildronato in medicina è il trattamento dei problemi cardiaci, ma l’elenco generale delle indicazioni è molto più ampio
- Il meldonium è vietato per l’uso (non autorizzato) negli Stati Uniti, ma è consentito in Russia e in altri paesi dell’ex blocco sovietico
- Il farmaco è stato ampiamente utilizzato dai soldati sovietici durante la guerra in Afghanistan
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Che cos’è il meldonium (mildronato)?
Il meldonium è stato sviluppato dalla compagnia farmaceutica lettone Grendiks.
Uno degli usi iniziali del mildronato era il miglioramento della fertilità (volume dello sperma) nei maschi dei maiali e in alcuni altri animali domestici. Successivamente, l’ambito di applicazione è stato ampliato all’uomo 2.
Il volume delle vendite del farmaco ammontava a 56 milioni di euro nel 2013, rendendo Grendiks uno dei principali esportatori nel mercato farmaceutico lettone.
Dal 1979 al 1989, il mildronato ha subito una vasta “verifica” da parte dei militari russi: veniva inviato in grandi quantità in Afghanistan nel periodo dal 1979 al 1989.
Perché?
Secondo lo sviluppatore Ivan Kalvins, l’azione del meldonium consiste nel migliorare l’apporto di ossigeno all’organismo.
I soldati assumevano il meldonium mentre si trovavano nelle zone montuose dell’Afghanistan, quando era necessario trasportare attrezzature pesanti: il farmaco migliorava la resistenza in condizioni di aria rarefatta.
Oggi il mildronato è un farmaco medico utilizzato in Europa orientale e in Asia centrale (nei paesi dell’ex Unione Sovietica) per trattare numerosi stati medici, ma soprattutto malattie cardiovascolari. Negli Stati Uniti e in molti altri paesi è vietato.
Oltre all’uso medico, il meldonium è ampiamente diffuso nello sport come agente dopante, migliorando le prestazioni funzionali.
Dall’inizio del 2016, quando Maria Sharapova gli ha dato ampia notorietà, numerosi atleti di diversi paesi (inclusi Stati Uniti, Russia e paesi europei) sono finiti nella lista nera della WADA per il suo utilizzo.
Il meldonium è un farmaco il cui uso iniziale era l’aumento della fertilità nei maiali. Oggi è ampiamente utilizzato per il trattamento delle malattie cardiovascolari
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Per cosa viene prescritto il mildronato in medicina?
In medicina, il mildronato viene prescritto ai pazienti con problemi di irrorazione sanguigna in alcune parti del corpo; in particolare, per problemi cardiaci e malattie delle arterie coronarie (che nutrono il cuore stesso), per il trattamento dell’angina e dell’infarto.
Studi scientifici confermano la sua efficacia nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica 4 e dell’ictus 5.
In alcuni paesi, tra cui Russia, Lettonia, Ucraina, Georgia, Kazakistan, Azerbaigian, Bielorussia, Uzbekistan, Moldavia e Kirghizistan, i medici prescrivono il mildronato per migliorare l’irrorazione sanguigna al cervello 6.
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È stato dimostrato che migliora l’umore e la funzione motoria, alleviando vertigini e nausea 8.
Inoltre, il meldonium allevia i sintomi della sbornia dopo il consumo di alcol.
Altre indicazioni per l’uso del mildronato 6:
- ulcera gastrica;
- traumi oculari;
- infezioni polmonari e delle vie respiratorie.
Se leggiamo attentamente le istruzioni per l’uso del mildronato, troveremo formulazioni come “migliora le prestazioni fisiche e l’attività mentale”, anche se ci sarà una nota che afferma “non influisce sulle prestazioni sportive”.
La discrepanza è evidente, poiché è chiaro che tutto ciò che migliora l’afflusso di sangue migliora anche le prestazioni sportive. Su questo principio si basa l’azione di molti farmaci dopanti.
La spiegazione della WADA sul motivo per cui il meldonium è stato inserito nell’elenco dei farmaci dopanti vietati si concentra proprio su questa sua caratteristica: “il meldonium aumenta le prestazioni sportive, garantendo l’apporto di ossigeno al sistema cardiovascolare e ai muscoli”.
In medicina, il mildronato è prescritto per migliorare l’afflusso di sangue a vari organi, incluso cuore e cervello, e per alleviare i sintomi della sbornia dopo l’intossicazione alcolica.
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Mildronato (Meldonium) nello sport
La popolarità del mildronato nello sport è stata portata dalla tennista russa Maria Sharapova, che non ha superato il controllo antidoping nel marzo 2016, tre mesi dopo che il meldonium è stato inserito nella lista nera della WADA 1.
Ha ammesso di aver utilizzato il farmaco per 10 anni su prescrizione medica. Vedi Recensioni dei cardiologi sull’uso del meldonium da parte di Sharapova.
Subito dopo questa ammissione, le vendite di mildronato sono aumentate di diverse volte.
Quasi contemporaneamente a Sharapova, il divieto dalla WADA è stato imposto alla pattinatrice russa Ekaterina Bobrova e nello stesso anno al campione del mondo nei 1500 m Abeba Aregawi, vincitore della maratona di Tokyo nel 2015 Endeshaw Negesse.
13 medagliati dei Giochi Europei di Baku 2015 hanno anche mostrato un test positivo per l’uso di meldonium, e gli esperti hanno ipotizzato che durante il loro svolgimento circa 470 dei partecipanti avessero assunto il farmaco 17.
Da allora, la geografia è stata notevolmente ampliata, e atleti provenienti da Russia, Etiopia, Svezia, Germania e Ucraina sono stati sorpresi a utilizzare il meldonium in momenti diversi.
Si stima che il 17% degli atleti russi utilizzi il meldonium e solo il 2% in altri paesi. Se il dato è corretto, ciò conferma la sua efficacia.
Il recente scandalo del doping e il divieto di partecipazione di TUTTA la squadra russa alle Olimpiadi testimoniano indirettamente il riconoscimento dell’industria del doping russa, che supporta lo sport professionistico, come una delle più forti e avanzate al mondo.
Il mildronato ha guadagnato popolarità nello sport in gran parte grazie al nome della tennista russa Maria Sharapova: dopo la sua ammissione, le vendite del farmaco sono aumentate di diversi volte
Secondo la classificazione WADA, il meldonium appartiene alla classe dei modulatori metabolici, come l’insulina 7.
Per riferimento. Una sostanza entra nella lista del doping se:
- migliora le prestazioni sportive;
- rappresenta una minaccia per la salute degli atleti;
- viola lo spirito di competizione.
Il significato del primo criterio è ovvio: un atleta che assume tali farmaci ottiene vantaggi sugli altri. Il secondo criterio è applicabile praticamente a qualsiasi farmaco medico, poiché tutti hanno potenziali effetti collaterali. Mentre il significato del terzo è il più vago e consente di “vietare” praticamente qualsiasi sostanza.
Gli autori di uno degli studi scientifici sull’efficacia del mildronato nello sport riassumono così le sue azioni positive 8,15,16:
“Il meldonium dimostra un miglioramento della resistenza degli atleti, una maggiore velocità di recupero dopo l’allenamento, protezione anti-stress e stimolazione della funzione del sistema nervoso centrale.”
La lista generale dei vantaggi del meldonium nello sport appare più o meno così:
- aumenta la capacità fisica generale;
- migliora l’apporto di ossigeno ai muscoli;
- accelera l’eccitabilità del tessuto nervoso (questo è importante per la rapidità di reazione);
- aiuta a combattere lo stress psicologico durante le competizioni;
- migliora l’apporto di glucosio = energia alle cellule del cuore e del cervello;
- accelera l’eliminazione dei prodotti di degradazione.
Un effetto importante per gli atleti dall’assunzione di mildronato consiste nel miglioramento dell’apporto di ossigeno e glucosio ai muscoli, nell’aumento della velocità di reazione e nell’azione anti-stress
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Meccanismo d’azione del meldonium
L’azione terapeutica del meldonium consiste nel bloccare l’azione della carnitina, che è coinvolta nel metabolismo dei grassi (la loro combustione per energia), per un utilizzo prioritario del glucosio 3.
Durante l’esecuzione di esercizi aerobici (in cui viene consumata molta ossigeno) L-carnitina influisce positivamente sul funzionamento del cuore, rendendo l’ossidazione dei grassi per energia più efficace: circa l’80% dell’energia è generata attraverso questo meccanismo 10.
Tuttavia, in uno stato in cui l’ossigeno è insufficiente, nelle cellule si accumulano sostanze tossiche – prodotti di scarto dell’ossidazione dei grassi.
Cosa fa il meldonium: disattiva il meccanismo di ossidazione dei grassi tramite la carnitina (riducendo la sua concentrazione nelle cellule) e attiva l’uso del glucosio, che è una fonte di energia primaria e più efficace nell’organismo, poiché per la sua ossidazione è necessario meno ossigeno 11-13.
Inoltre, il mildronato stimola direttamente la glicolisi, il che aumenta ulteriormente l’efficienza energetica dell’atleta 14.
Il meccanismo d’azione del meldonium consiste nel bloccare l’azione della carnitina e nel passare l’organismo all’uso prioritario del glucosio per energia, piuttosto che dei grassi
Ha senso assumere il meldonium (mildronato) nel bodybuilding?
Il meldonium è particolarmente popolare negli sport aerobici, ad esempio tra gli sciatori e i corridori, dove la velocità e la reazione sono importanti.
Per quanto riguarda l’uso del meldonium nel bodybuilding e nel powerlifting, contrariamente a quanto si crede comunemente, NON influisce direttamente sulla crescita muscolare.
Negli sport di forza viene utilizzato per alleviare i sintomi del sovrallenamento, il che è probabilmente rilevante solo per gli atleti professionisti.
Cosa è meglio: ridurre il carico o aggiungere un’altra pillola al proprio arsenale farmacologico – sta a te decidere.
Il mildronato nel bodybuilding non influisce direttamente sulla crescita muscolare; viene utilizzato per combattere i sintomi del sovrallenamento
Come assumere il meldonium per gli atleti: istruzioni
Un’indicazione per l’assunzione di meldonium nello sport è una condizione regolare di sovrallenamento.
Negli studi scientifici che dimostrano l’effetto positivo del meldonium per gli atleti professionisti, di solito vengono utilizzate dosi di 0,25-1 g due volte al giorno per un periodo di 2-3 settimane di allenamento, 10-14 giorni prima delle competizioni.
Quando si assume, è molto importante la dose esatta. La dose giornaliera è calcolata in base a 15-20 mg per ogni chilogrammo di peso corporeo.
Il meldonium nello sport (e nel bodybuilding) viene assunto 1 volta al giorno 30 minuti prima dell’allenamento.
– Quanto a lungo si può assumere il meldonium senza interruzione?
La durata del ciclo va da 6 settimane a 3 mesi. Dopo questo periodo, l’organismo sviluppa una tolleranza al farmaco, che perde efficacia. Dopo un’interruzione di 4 settimane, la sensibilità si ripristina.
Il meldonium può essere assunto in due forme: compresse e iniezioni. In forma di compresse, la dose giornaliera non deve superare i 2 grammi. Le iniezioni sono circa due volte più efficaci.
A volte il mildronato viene raccomandato insieme a L-carnitina e Ribossina. Nel primo caso c’è una contraddizione, poiché il meccanismo d’azione del mildronato consiste nel bloccare l’azione della carnitina.
Il meldonium nello sport e nel bodybuilding viene assunto in base a 15-20 mg per kg di peso corporeo 1 volta prima dell’allenamento
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Quanto tempo ci vuole per eliminare il meldonium dall’organismo?
Non c’è una risposta definitiva alla domanda sul tempo di eliminazione del meldonium dall’organismo, poiché non è stato studiato dagli scienziati.
Alcune fonti riportano che il tempo medio di eliminazione è di 24 ore con un’assunzione singola; se assunto regolarmente, la rilevazione nel sangue è possibile anche dopo diversi mesi dalla cessazione dell’uso.
Alcuni esperti affermano che l’eliminazione completa del mildronato dall’organismo avviene dopo 100-120 giorni.
Il tempo totale di eliminazione del meldonium dall’organismo può raggiungere i 3-4 mesi con un’assunzione regolare
Mildronato: effetti collaterali
Le attuali ricerche scientifiche indicano l’assenza di effetti collaterali gravi per il meldonium.
Tuttavia, secondo le recensioni dei cardiologi, i medici considerano questa questione non sufficientemente studiata.
Nel foglietto illustrativo del mildronato sono indicati gli effetti collaterali tipici:
- allergia;
- tachicardia (aumento della frequenza cardiaca);
- disturbi gastrointestinali.
Non sono stati registrati effetti collaterali gravi per il mildronato
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Conclusione
Il mildronato è un prodotto dell’industria del doping nazionale, che gli atleti di tutto il mondo desiderano provare (grazie a Maria Sharapova per questo).
La sua ampia diffusione e utilizzo da parte degli atleti russi suggerisce una probabile efficacia. Le poche ricerche scientifiche confermano i benefici del meldonium negli sport aerobici (corsa, sci, ciclismo) e indirettamente in quelli di forza (bodybuilding, powerlifting).
Il mildronato viene eliminato dall’organismo in pochi mesi e non presenta effetti collaterali gravi.
